在过去的30年中，脂质体领域的研究取得长足进展。各种类型的脂质体，如不同粒径大小、磷脂类物质组成、适宜添加剂以满足临床需求、独特的表面形态，在各种治疗中已有应用。
(1) 保护药物免受降解
脂质体用于保护被包封的药物在循环中免于酶促降解。归功于基质的作用，制剂中使用的脂质足够耐受酶促降解，从而使脂质体在体循环或细胞外液中循环期间能够保护包封的药物。当脂质体进入细胞时，包封的药物通过膜扩散或溶酶体酶降解脂膜而释放。它们能够保护β-内酰胺酶敏感的抗生素如头孢菌素和青霉素，避免β-内酰胺酶的降解作用，从而增强药效。同样地，脂质体还能在胃肠道环境中保护其包封的药物并促进多种物质的胃肠转运。包封在脂质体中的药物在口服给药时可引起体液免疫和细胞介导的免疫。由于脂质体生物可降解性和无毒性的优点，它们可作为疫苗递送载体。作为疫苗应用的蛋白质和胰岛素在口服时会被降解。而对负载内容物的保护作用使脂质体成为口服蛋白质和胰岛素的良好候选载体。现在脂质体作为口服疫苗载体，可利用多种疫苗接种，如甲型肝炎疫苗。
(2) 口服给药
用于口服的脂质体药物递送研究较广泛，研究报道较多。已有研究报道显示影响口服药物稳定性的主要因素包括胃肠道中的胆汁、pH和胰酶。为了保护脂质体及其负载的药物免受胃肠道环境的影响，人们研究了几种膜表面聚合化学方法。但无法完全去除有毒试剂及其衍生物，从而阻碍了这些技术的充分利用。这个问题可以通过使用脂质体作为高不溶性或亲脂性药物的混悬液或增溶剂制备微乳，进一步制成软胶囊进行口服递送。利用该方法包封环孢素的研究结果表明该制剂可提高重现性和药物口服生物利用度。至于刺激黏膜的免疫应答，口服脂质体-抗原制剂也可增强抗原向抗原呈递细胞的递送，抗原至抗原呈递细胞的靶向性、抗原保护及口服递送可溶性抗原对免疫应答的无效刺激也可以通过应用脂质体来实现。
(3) 局部给药
作为独特的应用，脂质体可促进药物经皮渗透。脂质体能够降低局部应用药物的副作用，因为在脂质体作为局部制剂使用时，它们只需要小剂量。此外，它们增加了皮肤的负载药物的渗透性。在皮肤护理和化妆品应用中脂质体也非常重要。因此，脂质体常制备成化妆品分散或水凝胶。亲水性聚合物是凝胶的合适增稠剂。然而，脂质体在某些情况下可能被包覆在水凝胶的聚合物网状结构中，因此，降低了经皮给药的生物利用度。然而有研究者发现由黄原胶制备的水凝胶能增强脂质体包封物质向皮肤的转运。增强药物皮肤转运归功于作为药物载体的囊泡的脂质性质。
(4) 艾滋病治疗
许多抗逆转录病毒核苷酸类似物被用于治疗患有获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）的患者。反义寡核苷酸是重要的抗病毒药物之一，在人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）的治疗中表现出较强的临床效果。抗病毒药物通过抑制逆转录酶及抑制病毒DNA的合成来抑制HIV的复制。这些抗病毒药物的剂量相关毒性一直是HIV治疗的主要安全问题。将有效剂量药物包封在脂质体中可以更大限度地降低这些药物的毒性。由于与宿主组织相比脂质体更容易被病毒摄取，因此，将抗病毒药物包封于脂质体中具有更好的治疗效果。
(5) 增强抗生素药效和安全性
多种因素阻碍了抗生素的有效治疗作用。基于酶促作用的抗生素降解是其中的一个重要因素。头孢菌素和青霉素对β-内酰胺酶的降解作用高度敏感，能使其完全失活，从而导致较差的临床结果。脂质体包封抗生素是避免这种降解的关键方法。同样，脂质体递送抗生素增加了药物的细胞摄取量，减少了它们所需的有效剂量，以及降低发生剂量依赖性毒性。目前已知，两性霉素B的脂质体递送具有这些优点。
(6) 癌症治疗
几乎所有的抗癌药物在体外都表现出对癌症细胞较强的细胞毒作用，但体内药效下降。另一个问题是它们的治疗指数较低。由于它们无法以治疗浓度到达特定靶位点，药物在达到对癌症细胞产生抗肿瘤作用所需的剂量时对正常组织液有细胞毒作用。递送抗癌药物的脂质体制剂备受关注。我们希望负载抗癌药物的脂质体能够将药物从血液循环递送至肿瘤部位。研究表面，脂质体递送药物可降低心脏毒性和皮肤毒性。在动物实验中，与游离抗癌药物组相比，脂质体递送组动物存活率更高。类似的研究也发现载药脂质体可增加肿瘤组织中的药物量。与游离药物溶液相比，脂质体递送药物对实体肿瘤具有更优的抗肿瘤作用。通过靶向针对恶性细胞上表达的抗原的特异性配体进行选择性递送，可以进一步改善抗癌药物的脂质体靶向性。该方法不仅提高了治疗效果，还降低了与化疗相关的副作用。作为领域发展新趋势，长循环免疫脂质体已表现出更好的治疗效果。在新系统中，PEG修饰脂质体在PEG的远端附着抗体，因此具备更好的靶向性和选择性。使用高毒性抗癌药物进行免疫脂质体癌症化疗已经取得较好的主动靶向效果。这种类型的主动靶向包含融合基因分子，促进脂质体与靶向位点和细胞结合或通过胞吞作用过程内化。与放射疗法和化学疗法相比，光动力疗法（PDT）具有较低的副作用。含有光敏剂的长循环脂质体可通过PDT在化学疗法中发挥重要作用。
(7) 肺部给药应用
肺部给药途径，已成为药物实现各种疗法和预防目的的理想靶向方式。与其他途径相比，肺部给药具有若干优势，在过去20年中，研究者对该途径在药物局部和全身治疗及诊断方面的应用进行了广泛研究。许多药物如肽和蛋白质在不良的胃肠环境中高度不稳定，并且会降解。而肺部给药则是这类敏感药物的理想和适宜的给药途径。
为了实现药物的局部和全身治疗效果，经肺靶向递送已经成为研究最广泛的方法之一。药物递送体由于在肺部局部治疗的潜力，在肺部感染和疾病的治疗中尤为重要。与常规治疗相比，通过载体向肺部输送药物可使得药物在肺部的沉积更具部位特异性，从而降低药物治疗剂量及副作用。科学家们正在进一步寻找可能的方法来解决肺部给药所面临的挑战，并利用这一途径的其他优势。他们对用于肺部给药的药物传递载体如脂质体、胶束和其他胶体系统产生了兴趣。作为肺部药物递送体，与非包封药物的气溶胶相比，脂质体制剂具有优势。载药脂质体经肺部给药能够延长药物的局部和全身治疗效果。同样，脂质体药物递送能促进药物在细胞内递送，尤其是上皮细胞、肺泡巨噬细胞和肿瘤细胞。这种药物递送还可以防止对肺组织的局部刺激并降低药物毒性。利用表面结合的配体或抗体，脂质体药物递送至肺部的最显著优势是“特定细胞群目标”。被上皮细胞吸收并完整地到达体循环。
(8) 靶向给药脂质体
脂质体作为一种重要药物候选载体而得到广泛认可。尽管它们具有多种增强治疗效率的功能特征，但是普通的脂质体无法实现针对药物作用位点特异性递送。此外，非特异性或普通脂质体的细胞摄取也是有限的。利用含有大分子如寡核苷酸适配体、反义寡核苷酸和基因的功能性脂质体药物递送系统能解决普通脂质体的这些局限性。利用碳水化合物、功能性聚合物抗体、配体和肽将脂质体的功能化，通过增加细胞摄取、转运和递送、内吞作用或其他过程实现将负载内容物或药物递送至靶位点。设计有特定释放和靶向机制的脂质体药物递送系统能够在指定的位点达到所需药物浓度并保持较低的全身浓度。
